يمكن أن يؤدي إدخال الفلور والمجموعات المفلورة في الهياكل ذات الأهمية الدوائية إلى تحسين الخصائص الأيضية والفارماكوكينتيكية (DMPK) لجزيئات الدواء. عادة، يُعزى هذا الظاهرة إلى الاختلافات في قوّة روابط C-H مقابل C-F، رغم أن هذا التفسير يتجاهل الآليات المقبولة لتمثيل الدواء وكيف يؤثر الفلور والذرات الفرعية المفلورة على الخصائص الفيزيائية والكيميائية للجزيئات الصغيرة. بدلاً من الاعتماد على قوّة الروابط، ستراجع هذه النظرة الآليات المؤكدة لتمثيل الدواء وتقدم مبررًا ميكانيكيًا للملفات الأيضية المحسّنة التي تتحقق بتفلور المرشحين الدوائيين. ستربط هذه المناقشة الاتجاهات الملحوظة في علاقات البنية والتمثيل الأيضي بالميزات الميكانيكية المعروفة لإنزيمات تمثيل الدواء ذات الصلة، بهدف نهائي وهو تحسين اتخاذ القرار في الكيمياء الدوائية.
Building similarity graph...
Analyzing shared references across papers
Loading...
Pankaj Bhattarai
Trevor A. Trombley
Ryan A. Altman
Purdue University West Lafayette
Building similarity graph...
Analyzing shared references across papers
Loading...
درس بهتاراي وزملاؤه (الأربعاء) هذا السؤال.
www.synapsesocial.com/papers/69746050bb9d90c67120a30b — DOI: https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5c02359
Synapse has enriched 5 closely related papers on similar clinical questions. Consider them for comparative context: