April 23, 2020Open Access

اكتشاف CPI-1612: مثبط قوي، انتقائي، وقابل للتوافر الفموي لإنزيم EP300/CBP هيستون أسيتيلترانسفيراز

Key Points

Key points are not available for this paper at this time.

Abstract

الإنزيمات ناقلة الأسيتيل للهستون، بروتين ارتباط CREB (CBP) وEP300، هي منسقات مشتركة أساسية في النسخ وقد تم الإشارة إليها في العديد من الأمراض، مثل السرطان واضطرابات الالتهاب والتنكس العصبي. تم تطوير مثبط جديد عالي الفعالية، قابل للتوافر الفموي لإنزيم EP300/CBP هيستون أسيتيلترانسفيراز (HAT)، يسمى CPI-1612 أو 17، من المركب الرائد 3. استبدال هيكل الإندول في المركب 3 بهيكل الأمينوبيريدين في المركب 17 أدى إلى تحسينات في الفعالية والذوبانية والتوافر البيولوجي. أدت هذه الخصائص إلى خفض الجرعة الفعالة للمركب 17 بمقدار 20 ضعفًا مقارنة بالمركب الرائد 3 في دراسة زرع ورم JEKO-1 في الفئران.

Connected Papers

Building similarity graph...

Analyzing shared references across papers

Discussion

Authors

Jonathan E. Wilson

Gaurav Patel

Chirag Patel

Journals

ACS Medicinal Chemistry Letters

Actions

Institutions

Constellation Pharmaceuticals (United States)

Piramal (India)

References and Citations

Connected Papers

Building similarity graph...

Analyzing shared references across papers

اكتشاف CPI-1612: مثبط قوي، انتقائي، وقابل للتوافر الفموي لإنزيم EP300/CBP هيستون أسيتيلترانسفيراز

Key Points

Abstract

Citation Network

Connected Papers

Discussion

Authors

Journals

Actions

Institutions

References and Citations

Citation Network

Connected Papers

Discussion

Cite this study

Also consider