Schaltbare und chemoselektive Arenwasserstoffierung für effiziente Anwendungen im Spätstadium

Die Integration dreidimensionaler Strukturen in Arzneimoleküle hat nachweislich erhebliche Verbesserungen im klinischen Erfolg gebracht. Die Sättigung von Arzneimolekülen im Spätstadium bietet einen direkten Weg für diese Umwandlung. Dennoch bleibt die selektive und kontrollierbare Reduktion aromatischer Ringe eine Herausforderung, insbesondere wenn mehrere aromatische Ringe koexistieren. Hier stellen wir die schaltbare und chemoselektive Wasserstoffierung von Benzol- und Pyridinringen vor. Die Nützlichkeit des Protokolls wurde umfassend an vielfältigen Substraten mit Unterstützung einer Fragment-Screening-Technik untersucht. Dieser Ansatz ermöglicht einen einfachen Zugang zu einer breiten Palette von Cyclohexan- und Piperidinverbindungen, die in verschiedenen bioaktiven Molekülen und Arzneimitteln weit verbreitet sind. Darüber hinaus eröffnet er vielversprechende Möglichkeiten für Anwendungen bei der schaltbaren Sättigung von Arzneimitteln im Spätstadium und erleichtert so eine Erhöhung des Anteils an sp