Eine liposomale Formulierung von Cyclosporin A zeigt vielversprechende Ergebnisse bei der Behandlung von Symptomen der mittelschweren bis schweren trockenen Augenkrankheit bei Hunden

Die Prävalenz der trockenen Augenkrankheit (DED) nimmt weltweit zu und betrifft zunehmend junge Erwachsene. Obwohl künstliche Tränen häufig verwendet werden, adressieren sie bedauerlicherweise nicht die entzündliche Komponente der Erkrankung. Aus diesem Grund sind bei Patienten, deren Symptome trotz Anwendung künstlicher Tränen bestehen bleiben, entzündungshemmende Mittel wie der immunsuppressive Wirkstoff Cyclosporin A (CyA) klinisch indiziert, um die zugrunde liegende Entzündung bei DED zu reduzieren. In dieser Studie wurde eine CyA-beladene liposomale Formulierung entwickelt, die analoge Komponenten der Lipid- und wässrigen Schichten der natürlichen Tränen enthält (CyA-lipo) und in einer wässrigen Lösung aus Natriumhyaluronat dispergiert ist (CyA-lipo-NaHa). Die Formulierungen wurden auf physikochemische Eigenschaften und in vitro Toleranz unter Verwendung menschlicher Hornhaut- und Bindehaut-Zelllinien im Rahmen einer Kurzzeitstabilitätsstudie bei 25 °C und 2–8 °C analysiert. Die in vivo Toleranz wurde an Kaninchen bewertet, und die therapeutische Wirksamkeit bei Hunden mit diagnostizierter DED untersucht. Die durchschnittliche Vesikelgröße betrug 204,2 ± 4,3 nm bzw. 198,7 ± 6,0 nm für CyA-lipo und CyA-lipo-NaHa. Beide Formulierungen zeigten Osmolaritätswerte nahe 200 mOsm und Oberflächenspannungswerte unter 31 mN/m. Die Zugabe von Natriumhyaluronat führte zu einer Erhöhung der Viskosität mit Werten von 6,030 ± 0,316 mPa·s für CyA-lipo-NaHa und 0,950 ± 0,073 mPa·s für CyA-lipo. Die Zellviabilität lag in Hornhaut- und Bindehautzellen über 80 %, und es wurden keine Anzeichen einer Schädigung der Augenoberfläche bei Kaninchen beobachtet. Bei Hunden verbesserten sich die Parameter der Augenoberfläche, insbesondere die Schirmer-Test-Werte, nach zwei Monaten Behandlung signifikant (< 13 mm/min vor der Behandlung und über 15 mm/min bei allen Tieren nach der Behandlung). Diese liposomale Formulierung zeigt optimale physikochemische Eigenschaften, Biokompatibilität und therapeutische Wirksamkeit, was ihr Potenzial als optimierte Behandlung von DED unterstützt.