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L'incorporation de structures tridimensionnelles dans les molécules médicamenteuses a démontré des améliorations significatives du succès clinique. La saturation en phase tardive des molécules médicamenteuses offre une voie directe pour cette transformation. Cependant, parvenir à une réduction sélective et contrôlable des cycles aromatiques reste un défi, en particulier lorsque plusieurs cycles aromatiques coexistent. Nous présentons ici l'hydrogénation commutable et chimio-sélective des cycles de benzène et de pyridine. L'utilité du protocole a été étudiée de manière exhaustive sur des substrats diversifiés avec l'aide d'une technique de criblage de fragments. Cette approche permet un accès pratique à une gamme variée de composés cyclohexane et pipéridine, présents dans de nombreuses molécules bioactives et médicaments. De plus, elle ouvre des perspectives prometteuses pour des applications dans la saturation commutable en phase tardive des médicaments, facilitant une augmentation de la fraction de sp
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Fuhao Zhang
Himadri Sekhar Sasmal
Debanjan Rana
Journal of the American Chemical Society
University of Münster
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Zhang et al. (jeu,) ont étudié cette question.
www.synapsesocial.com/papers/68e62eabb6db6435875c154f — DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.4c05883
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