効率的な後期段階応用のための切り替え可能かつ化学選択的なアリール水素化

薬物分子への三次元構造の導入は、臨床成功率の大幅な向上を示しています。薬物分子の後期段階での飽和化は、この変換への直接的な経路を提供します。しかし、複数の芳香環が共存する場合に特に、芳香環の選択的かつ制御可能な還元を達成することは依然として課題です。ここに、ベンゼン環およびピリジン環の切り替え可能で化学選択的な水素化を報告します。本手法の有用性は、フラグメントスクリーニング技術の支援を受け、多様な基質において包括的に調査されました。このアプローチは、さまざまな生物活性分子や薬物に広く存在するシクロヘキサンおよびピペリジン化合物の多様な配列への便利なアクセスを提供します。さらに、薬物の後期段階における切り替え可能な飽和化の応用に有望な道を開き、spの比率増加を促進します。