NTf-ピリジニウム塩を介した複雑なピリジンの選択的還元法

ピペリジンは生物活性化合物に広く存在し、ピリジンからこれらのN-ヘテロ環を得ることは一般的な戦略です。しかし、ピリジンが製薬化合物に見られるような複雑な構造に組み込まれている場合、このアプローチは困難です。本研究では、NTf活性化されたピリジニウム塩へのヒドリド付加から始まるピペリジンへの逐次的アプローチを示します。この方法では、触媒としてトリス（ペンタフルオロフェニル）ホウ素とシラン還元剤を組み合わせて4位選択的単還元を達成し、さらにこれを金属触媒還元と組み合わせてテトラヒドロピペリジンおよびピペリジン誘導体を得ました。このプロセスは様々な官能基および置換パターンを有する幅広いピリジン、ならびにピリジン含有薬剤に適用可能です。