第2世代の血栓溶解薬としてのアニゾ酸化プラスミノーゲンストレプトキナーゼ活性化複合体（APSAC）の開発と評価

アニソイル化プラスミノーゲンストレプトキナーゼ活性化複合体（APSAC）は、第2世代の血栓溶解剤として開発され、冠動脈血栓溶解のためのストレプトキナーゼ静脈内投与におけるいくつかの制限を克服する試みがなされました。プラスミノーゲン分子の活性部位を一時的にアシル化で保護することで、APSACは迅速注射が可能となり、低用量で血栓に対する半選択性を持ち、線溶作用が持続します。これらの特性により、静脈内投与が簡便になり、冠動脈再灌流反応が改善され、再閉塞の可能性が低減されると考えられます。APSACを用いた臨床試験は継続中であり、以下の暫定的結論が得られています：心筋梗塞発症から4時間以内に投与された場合、静脈内APSACの有効性は冠動脈内ストレプトキナーゼと同等であり、静脈内ストレプトキナーゼより優れているが、投与が容易であること。初期のAPSAC療法は60～65％の再灌流率および70～80％の開存率をもたらします。24時間以内の早期再閉塞率は、他の薬剤よりも同等か低いと見られます。APSAC投与後の出血合併症およびアレルギー症状は許容範囲内であり、同等用量のストレプトキナーゼと比較しても同様です。APSACによる死亡率改善の可能性は高く、さらなる研究が進行中です。したがって、2～5分の簡単な注射で投与可能なAPSAC療法は、急性心筋梗塞における再灌流療法の将来的な第一選択肢として有望です。