전립선암 치료에서 TRPC6의 소분자 억제제 PCC0208057

전립선암(PCa)은 흔한 악성 종양으로, 선진국에서 남성 관련 종양 중 발생률과 사망률이 상위 세 가지에 속합니다. 일과성 수용체 전위 정통형 6(TRPC6)과 같은 이상 이온 채널은 전립선암의 발암 및 진행에 관여하는 것으로 보고되었으며, 전립선암에 대한 잠재적 약물 표적으로 떠올랐습니다. 본 연구에서는 TRPC6의 새로운 소분자 억제제인 PCC0208057을 보고하며, 이 약물이 in vitro에서 전립선암 세포의 증식과 이동을 억제하고, 인체 제대 정맥 내피세포의 세포 내강 형성을 저해함을 확인했습니다. 또한 PCC0208057은 in vivo에서 이식종양의 성장을 효과적으로 억제할 수 있었습니다. 분자 기전 연구 결과, PCC0208057은 TRPC6에 직접 결합하여 그 활성을 억제하며, 이를 통해 전립선암 세포를 NFAT 및 Cdc2 인산화를 증대시켜 G2/M기 세포 주기 정지 상태로 유도함을 밝혔습니다. 종합하면, 본 연구는 TRPC6의 새로운 억제제인 PCC0208057이 전립선암 치료에 있어 유망한 선도 화합물이 될 수 있음을 처음으로 기술합니다.