Trop-2는 항체-약물 접합체(ADC)*인 sacituzumab govitecan(IMMU-132)을 이용한 고형암 치료의 새로운 표적입니다

Trop-2는 많은 고형암에서 고도로 발현되어 ADC 치료의 새로운 표적으로 주목받고 있습니다. IMMU-132의 합리적인 개발은 잘 알려진 중간 독성 약물인 SN-38을 항-Trop-2 항체에 결합시킨 ADC로서의 패러다임 전환을 나타냅니다. 시험관 내 및 생체 내 연구에서 향상된 효능을 보였으며, SN-38이 점진적으로 방출되어 전체 효과에 기여합니다. IMMU-132는 약물:항체 비율(DAR) 7.6:1의 높은 비율에서 가장 효과적이며, 이는 결합 및 약동학에 영향을 주지 않습니다. 이는 SN-38의 전구약물인 irinotecan보다 최대 136배 더 많은 SN-38을 인간 암 이식편으로 전달합니다. IMMU-132는 가장 활성 형태인 비글루쿠로니드화된 SN-38을 전달하여, irinotecan보다 심한 설사의 빈도가 낮은 이유를 설명할 수 있습니다. 따라서 중간 독성 약물을 탑재하고 Trop-2를 표적하는 이 ADC는 삼중음성 유방암, 비소세포폐암, 소세포폐암 등 여러 전이성 암 유형의 환자에서 유망한 효능을 보이는 새로운 암 치료제입니다.