SGLT2 инхибиторите се нова класа на лекови против дијабетес тип 2, кои го намалуваат нивото на глукоза во крвта преку инхибиција на реапсорпцијата на глукоза во проксималните тубули на бубрегот, а дополнително ги намалуваат крвниот притисок и телесната тежина. Во Р. Северна Македонија се регистрирани дапаглифлозин и емпаглифлозин. Цел на овој труд е да се направи компаративна анализа на фармакокинетичките својства на овие два лека и да се истакнат сличностите и разликите на ниво на ADME, преку анализа на објавени податоци од релевантни научни публикации, SmPC документи и достапни клинички студии. Посебно внимание се обрнува на параметрите, како време до постигнување максимална концентрација (Tmax), полуживот на елиминација (t1/2), биорасположливост, волумен на дистрибуција, главните патишта на метаболизам и патиштата на елиминација. Дапаглифлозин има Tmax од 1 час, полуживот од 12,9 часа и биорасположливост од 77,8%. Главен метаболит е неактивниот 3-O-глукуронид (ензим UGT1A9), со елиминација главно преку урината (75%). По оброк богат со масти и калории, AUC не претрпува промени, додека Cmax се намалува за 30%. Процентот на врзување за плазматските протеини изнесува 91%. Волуменот на дистрибуција е 118 L. Емпаглифлозин има Tmax од 1,5 часа, полуживот од 12,4 часа и биорасположливост од 78%. Се метаболизира преку повеќе UGT ензими (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9) до три неактивни глукурониди. По оброк богат со масти и калории, AUC се намалува за 16% и Cmax за 37%. Се забележува разлика во врзувањето за протините од 86,2%. Волуменот на дистрибуција изнесува 73,8 L. Елиминацијата се врши преку урина (54,4%) и фецес (41,2%), при што значителен дел се излачува и непроменет. Дапаглифлозин и емпаглифлозин имаат сличен фармакокинетски профил, но се истакнуваат разликите на ниво на метаболити, процентот на излачување, волуменот на дистрибуција, како и врзувањето за плазматските протеини. Овие разлики можат да бидат клинички значајни при изборот на терапија кај пациенти со нарушена бубрежна или хепатална функција и даваат можност за индивидуализација на третманот.
Nikolova et al. (Sat,) studied this question.