Die Synthese von cyclischen Peptiden bleibt eine ungelöste Herausforderung von entscheidender Bedeutung in der medizinischen Chemie und der Arzneimittelentdeckung. In den letzten Jahren wurden zahlreiche Makrocyclisierungsstrategien entwickelt, die oft auf der Kopplung von Aminosäuren wie Tryptophan, Lysin und Cystein basieren. Ring-schließende Ansätze, die direkt einen Tyrosin (Tyr)-Rest einbeziehen, haben jedoch vergleichsweise wenig Aufmerksamkeit erhalten. Diese Überprüfung bietet eine kritische Analyse der Fortschritte der letzten Jahre in der Assemblierung von Cyclopeptiden durch Transformationen, in denen die phenolische Seitenkette der Tyr-Einheit eine direkte Rolle im Zyklisierungsprozess spielt. • Die Synthese von cyclischen Peptiden bleibt eine große Herausforderung in der medizinischen Chemie und der Arzneimittelentdeckung. • Klassische Makrocyclisierungsverfahren basieren häufig auf Aminosäuren wie Tryptophan, Lysin und Cystein. • Tyrosin-involvierte Zyklisierungsstrategien wurden im Vergleich zu anderen Aminosäuren relativ unterforscht. • Diese Überprüfung analysiert aktuelle Fortschritte in der Cyclopeptidsynthese, bei denen die phenolische Seitenkette von Tyrosin direkt an der Zyklisierungsstufe beteiligt ist.
Arkaitz Correa (Mittwoch,) hat diese Frage untersucht.