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目标是开发一种从嵌入复杂结构的吡啶合成哌啶衍生物的方法。

January 22, 2026

通过NTf-吡啶鎓盐实现复杂吡啶的选择性还原

Key Points

目标是开发一种从嵌入复杂结构的吡啶合成哌啶衍生物的方法。
顺序方法，从对NTf活化的吡啶鎓盐进行氢化物加成开始。
使用三(五氟苯基)硼作为催化剂。
采用硅烷还原剂实现4位选择性单还原。
结合金属催化还原，进一步合成衍生物。
成功实现了吡啶的4位选择性单还原。
合成了四氢哌啶及多种哌啶衍生物。
对具有不同官能团及结构的广泛吡啶均表现出有效的还原。

Abstract

哌啶广泛存在于具有生物活性的化合物中，从吡啶合成这些含氮杂环是一种常用策略。然而，当吡啶嵌入复杂结构中，如药物化合物中，这一方法面临挑战。本文提出了一种合成哌啶的顺序方法，首先对NTf活化的吡啶鎓盐进行氢化物加成。在此方法中，我们将三(五氟苯基)硼作为催化剂，与硅烷还原剂结合，实现4位选择性单还原，随后结合金属催化还原以获得四氢哌啶和哌啶衍生物。该过程适用于具有多种官能团和取代模式的广泛吡啶，以及含吡啶的药物。

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Celena M. Josephitis

Andrew McNally

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