Antecedentes/Objetivos: La proteína de activación de fibroblastos (FAP) ha surgido como un objetivo prometedor para la imagenología molecular oncológica debido a su alta expresión en fibroblastos asociados al cáncer y baja presencia en tejidos sanos. Entre los ligandos de FAP disponibles, el 68GaGa-FAPi-46 ha mostrado acumulación rápida en tumores, baja captación de fondo y amplia aplicabilidad en tumores. Este estudio informa sobre la exitosa traducción de 68GaGa-FAPi-46 desde el desarrollo preclínico a la práctica clínica de radiotecnología de rutina, detallando la síntesis automatizada, el rendimiento del control de calidad, la estabilidad radioquímica y los primeros resultados de imagenología clínica. Métodos: Se realizó el radiomarcaje automatizado de FAPi-46 con galio-68 utilizando un módulo de síntesis. El control de calidad incluyó evaluaciones de pureza radioquímica mediante iTLC, SPE y RP-HPLC (pH, apariencia, niveles de endotoxinas y pruebas de integridad de membrana). La estabilidad radioquímica se evaluó en solución salina (hasta 6 h) y suero humano (hasta 90 min). La caracterización in vitro incluyó la determinación del coeficiente de partición y la unión a proteínas del suero. Se realizó una evaluación clínica en una mujer con adenocarcinoma de pulmón recientemente diagnosticado que se sometió a PET/CT con 18FFDG y PET/CT con 68GaGa-FAPi-46. Resultados: La síntesis automatizada de 68GaGa-FAPi-46 logró un alto rendimiento radioquímico (87.9 ± 1.3%) y una pureza radioquímica superior al 98%. Todos los lotes cumplieron con las especificaciones de liberación para esterilidad, apirogenicidad y parámetros fisicoquímicos. El radiofármaco demostró una alta estabilidad en solución salina y suero humano, con pureza radioquímica consistentemente superior al 95% en todos los puntos de tiempo evaluados. El compuesto mostró un perfil hidrofílico (LogP = −3.32 ± 0.14) y una unión a proteínas del suero del 40–60%. Clínicamente, el PET/CT con 68GaGa-FAPi-46 proporcionó una mejor delimitación de lesiones en comparación con 18FFDG, revelando metástasis mediastínicas, supraclaviculares y cerebrales adicionales. Conclusiones: 68GaGa-FAPi-46 puede ser sintetizado de manera confiable utilizando procedimientos automatizados bajo condiciones de radiotecnología de rutina, cumpliendo con los estándares de calidad regulatorios y demostrando una excelente estabilidad. Su mayor detectabilidad de lesiones en comparación con 18FFDG en el primer caso clínico apoya su valor potencial para la estadificación oncológica y la implementación clínica.
Santos et al. (Mié,) estudiaron esta cuestión.