Entrega cutánea de componentes bioactivos de una nanoemulsión de aceite de salvado de arroz y su biodistribución en piel porcina y humana

El aceite de salvado de arroz (RBO) es rico en antioxidantes, pero la alta lipofilia y la baja concentración de componentes activos clave complican su formulación para la administración tópica. El objetivo de este estudio fue desarrollar y optimizar una nanoemulsión basada en RBO (RBO-NE) e investigar la entrega cutánea de tres componentes bioactivos principales: 24-metileno cicloartanil ferulato (24-MCF), γ-tocotrienol y β-sitosterol. Se utilizó un método validado UHPLC-MS/MS con un estándar interno para cuantificar las tres moléculas. La composición de RBO-NE (10% RBO, 5% mezcla de surfactantes, 85% agua ultrapura) se seleccionó usando un diagrama de fases pseudo-ternario, y se empleó ultrasonicación para producir glóbulos pequeños (222 ± 2 nm, PDI 0,287), que fueron físicamente estables durante tres meses a 4 °C. La biodistribución cutánea de 24-MCF, γ-tocotrienol y β-sitosterol (tras considerar el β-sitosterol endógeno) se determinó bajo condiciones de dosis infinitas y finitas. La focalización folicular se evaluó comparando la entrega en biopsias que contenían unidades pilosebáceas (PSU) y muestras de control. Bajo condiciones de dosis infinitas, RBO-NE aumentó la deposición de las tres moléculas en comparación con el control (RBO disperso en hidroxipropilmetilcelulosa), con acumulación preferencial en la epidermis. La entrega a la PSU con RBO-NE fue aproximadamente el doble que en muestras de piel sin PSU; en contraste, el control no mostró diferencia. Bajo condiciones de dosis finitas, la deposición de 24-MCF y γ-tocotrienol en piel porcina fue ligeramente superior a la observada en piel humana. Los estudios de biodistribución cutánea demostraron que (i) las nanoemulsiones pueden entregar antioxidantes altamente lipofílicos del RBO a la epidermis y dermis, y (ii) el enfoque permitió la determinación simultánea del perfil de penetración de múltiples componentes del RBO.