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BGJ398을 기반으로 설계된 FGFR 분해제의 최적 링커 길이와 종류에 대한 SAR. BR-cpd7과 유사하게, 1-11번 화합물은 빌딩 블록 1로부터 3단계로 합성되었다. 해당 단계에는 빌딩 블록 1과 대응 아세톤 또는 알데하이드의 환원적 아민화, 탈보호, 축합 반응이 포함된다. HiBiT-FGFR1이 형질전환된 HEK293T 세포는 36시간 동안 FGFR 분해제로 처리되었다. FGFR1 단백질 수준은 Nano-Glo HiBiT로 정량화되었다(n=3 반복).
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Ying Kong
Xinyue Zhao
Zhaofu Wang
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Kong 등(목요일)이 이 질문을 연구하였다.
www.synapsesocial.com/papers/68e5e0e0b6db643587574c20 — DOI: https://doi.org/10.1158/1535-7163.26423434.v1
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