후기 단계 할로겐 스왑을 통한 알로사이클리논 A의 전체 합성

알로사이클리논 A-D는 여러 가지 특이한 구조적 특징과 다양한 그램 양성 병원체에 대한 강력한 항생제 활성을 가진 앙구사이클리논의 작은 동족체입니다. 가장 활성이 있는 동족체인 알로사이클리논 A는 다른 천연 물질에서는 결코 관찰되지 않은 흥미로운 방향족 트리클로로메틸 치환기를 포함하고 있습니다. 본 연구에서는 하우저 부가반응과 교차 결합을 통해 세 가지 핵심 빌딩 블록의 수렴 조립을 특징으로 하는 알로사이클리논 A 및 B의 모듈형 전체 합성을 보고합니다. 알로사이클리논 A의 합성은 후기 단계 트리플루오로메틸-트리클로로메틸 스왑의 적용에 의해 가능해졌으며, 복잡한 환경에서 방향족 트리클로로메틸 설치를 위한 일반화 가능한 전략을 제공합니다. 골격의 항생제 활성이 확인되었으며, 작용 모드를 규명하기 위한 시도가 수행되었습니다.